Nembutaalin vaikutusmekanismi

Pentobarbitaali sitoutuu GABAA-reseptorin Cl-ionohuokokseen liittyvään erilliseen sitoutumiskohtaan, mikä pidentää Cl-ionohuokosen aukioloaikaa. GABA:n postsynaptinen estävä vaikutus talamuksessa pitkittyy siksi. Kaikkiin näihin vaikutuksiin liittyy GABA-herkän hermosolujen kalsiumkonduktanssin (gCa) huomattava lasku. Barbituraattien vaikutuksen tuloksena on estävän GABAergisen jänteen akuutti voimistuminen. Barbituraatit vaikuttavat myös voimakkaan (vaikkakin vähemmän hyvin karakterisoidun) ja suoran eksitatoristen AMPA-tyyppisten glutamaattireseptorien eston kautta, mikä johtaa glutamatergisen hermovälityksen syvälliseen heikkenemiseen.

Tarkkaa mekanismia/mekanismeja, joilla barbituraatit vaikuttavat keskushermostoon, ei ole täysin selvitetty. Uskotaan kuitenkin, että tällaiset vaikutukset liittyvät ainakin osittain lääkkeiden kykyyn tehostaa gamma-aminovoihapon (GABA), keskushermoston tärkeimmän estävän välittäjäaineen, aktiivisuutta muuttamalla GABAA-reseptorien välittämiä estäviä synaptisia signalointisignaaleja. /Barbituraattien yleinen lausunto/

American Society of Health System Pharmacists; AHFS Drug Information 2009. Bethesda, MD. (2009), s. 2579

Vaikka lääkkeet vaikuttavat koko keskushermostoon, erityisen herkkä kohta on polysynaptinen keskiaivojen retikulaarinen muodostuma, joka vastaa kiihottumismekanismista. Barbituraatit aiheuttavat epätasapainoa aivokuoreen ja retikulaariseen muodostumaan vaikuttavissa keskushermoston estävissä ja fasilitoreissa. Barbituraattien vaikutuksen merkitys välittäjäaineisiin on epäselvä. Näyttää siltä, että lääkkeet vähentävät sekä presynaptisten että postsynaptisten kalvojen herkkyyttä. Ei ole selvitetty, mitkä barbituraattien erilaisista vaikutuksista solu- ja synaptisella tasolla ovat vastuussa niiden sedatiivisista ja hypnoottisista vaikutuksista. /Barbituraattien yleislausunto/

American Society of Health System Pharmacists; AHFS Drug Information 2009. Bethesda, MD. (2009), s. 2579

Suhteellisen pienet barbituraattiannokset lamauttavat sensorista aivokuorta, vähentävät motorista aktiivisuutta ja aiheuttavat sedaatiota ja uneliaisuutta. Joillakin potilailla uneliaisuutta voi kuitenkin edeltää ohimenevä riemu, sekavuus, euforia tai kiihtyneisyys, erityisesti hypnoottisten aprobarbitaali-, pentobarbitaali- tai sekobarbitaaliannosten jälkeen. /Barbituraattien yleislausunto/

American Society of Health System Pharmacists; AHFS Drug Information 2009. Bethesda, MD. (2009), s. 2579

Suuremmat annokset vääristävät harkintakykyä, pilvien havaitsemista, tukahduttavat motorista aktiivisuutta ja aiheuttavat uneliaisuutta ja uneliaisuutta. Vielä suuremmat annokset aiheuttavat anestesian. Barbituraattien aiheuttama uni eroaa fysiologisesta unesta. Barbituraatit vähentävät REM-unen eli unen unen vaihetta. Myös vaiheiden III ja IV uni vähenee. Vaikka REM-unta suppressoiville vaikutuksille kehittyy toleranssi kroonisen käytön aikana, REM-unen palautuminen tapahtuu, kun lääkkeet lopetetaan, ja potilas voi kokea huomattavasti lisääntyneitä unia, painajaisia ja/tai unettomuutta. /Barbituraattien yleinen lausunto/

Tilaa nembutalia
Osta diatsepaamia
Osta quaaludea
Osta flunitratsepaamia

American Society of Health System Pharmacists; AHFS Drug Information 2009. Bethesda, MD. (2009), s. 2579

Lisätietoja pentobarbitaalin vaikutusmekanismista (täydelliset tiedot) (yhteensä 22) on HSDB-tietuesivulla.